Rucaparib (AG014699)
别名: AG014699, PF01367338
目录号：S4948
Purity: 99.91%
Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。
Rucaparib (AG014699) Chemical Structure
CAS: 283173-50-2
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生物活性
产品描述
Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。
靶点
PARP1 [1](Cell-free assay)
1.4 nM(Ki)
临床试验信息
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT Number
Recruitment
Conditions
Sponsor/Collaborators
Start Date
Phases
NCT04539327
Completed
Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer
Grupo Español de Investigación en Cáncer de Ovario|Clovis Oncology Inc.
July 29 2020
--
NCT04209595
Active not recruiting
Small Cell Lung Cancer|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
April 8 2020
Phase 1|Phase 2
NCT04179396
Completed
Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer
pharmaand GmbH
December 5 2019
Phase 1
NCT03824704
Terminated
Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Carcinoma|High Grade Serous Carcinoma|Endometrioid Adenocarcinoma
pharmaand GmbH|Bristol-Myers Squibb|Foundation Medicine
August 23 2019
Phase 2
NCT03840200
Completed
Breast Cancer|Prostate Cancer|Ovarian Cancer
Hoffmann-La Roche
June 12 2019
Phase 1
参考文献
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/
化学信息&溶解度
分子量
323.36
分子式
C19H18FN3O
CAS号
283173-50-2
SDF
--
Smiles
CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)[NH]2
储存条件(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！
1年-80°C溶于溶剂
1个月-20°C溶于溶剂
体外溶解度 批次：
S494802
S494803
S494804
DMSO
: 65 mg/mL
(
(201.01 mM)
；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)
Ethanol
: 32 mg/mL
(98.96 mM)
Water
: Insoluble
DMSO
: 65 mg/mL
(
(201.01 mM)
；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)
Ethanol
: 5 mg/mL
(15.46 mM)
Water
: Insoluble
DMSO
: 65 mg/mL
(
(201.01 mM)
；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)
Ethanol
: 2 mg/mL
(6.18 mM)
Water
: Insoluble
摩尔浓度计算器
体内溶解配方批次：
S494802
S494803
S494804
现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂
动物体内配方计算器
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO
1
40%PEG300
2
5%Tween80
3
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。
3.250mg/ml
(10.05mM)
以 1 mL 工作液为例,取50μL65mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO
1
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。
0.400mg/ml
(1.24mM)
以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
实验计算
摩尔浓度计算器
质量
浓度
体积
分子量
pg
ng
μg
mg
g
kg
=
fM
pM
nM
μM
mM
M
×
nL
μL
mL
L
×
计算
重置
稀释计算器
分子量计算器
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量
mg/kg
动物平均体重
g
每只动物给药体积 μL
动物数量只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO +
%
PEG300
Corn oil
+
% Tween 80
+
% ddH2O
%DMSO+
%
Corn oil
PEG300
计算重置
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg
药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL
DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL
Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL
DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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